材料

ZEN3600 型納米粒度儀，英國(guó) Malvern 公司； 85-2 型恒溫磁力攪拌器，上海司樂(lè)儀器有限公司； H1650 離心機(jī)，湘儀離心機(jī)儀器有限公司；RCZ-8 型藥物溶出度儀，上海黃海藥檢儀器有限公司； BSA224S 型電子分析天平，上海舜宇恒平科學(xué)儀器 有限公司；XW-80A 型旋渦混合儀，海門(mén)市其林貝爾儀器有限公司；L-2130 液相色譜儀，日立高新技術(shù)集團(tuán)；TECNAI F30 透射電子顯微鏡（TEM），美 國(guó) FEI 公司。槲皮素原料藥（批號(hào) 117-39-5，質(zhì)量分?jǐn)?shù) 96%）、 聚乙二醇 800（PEG800）、普魯蘭多糖，九鼎化學(xué)科 技有限公司；槲皮素對(duì)照品，批號(hào) 117-39-5，質(zhì)量 分?jǐn)?shù) 98.5%，上海晶純生化科技股份有限公司；銀 耳多糖，批號(hào) SQYE20190916，質(zhì)量分?jǐn)?shù) 70%，西 安圣青生物科技有限公司；胃蛋白酶、胰蛋白酶， 國(guó)藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司；磷酸二氫鉀、氫氧化 鈉，上海凌峰化學(xué)試劑有限公司；聚乙二醇 400 （PEG400），蘭拓生物科技有限公司；阿拉伯膠，阿 拉丁生化科技股份有限公司；海藻多糖，索萊寶生 物科技有限公司；00 號(hào)透明膠囊殼，江蘇長(zhǎng)禾膠囊 有限公司；油酸乙酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、大 豆油、橄欖油、聚山梨酯 20（T20）、T80、乙醇， 均購(gòu)于麥克林試劑有限公司。

方法與結(jié)果

原則上采取對(duì)槲皮素有較高溶解度的油相、乳 化劑、助乳化劑作為微乳的組成成分，以防止在儲(chǔ) 存過(guò)程中藥物析出結(jié)晶。槲皮素在各種油相、乳 化劑和助乳化劑中的飽和溶解度。在篩 選的油相中，槲皮素在蓖麻油和三乙酸甘油酯中的 溶解度最高，分別為 2.31、2.08 mg/mL；在篩選的 乳化劑中，在 T20中的溶解度最高，為24.12 mg/mL； 在篩選的助乳化劑中，在 PEG400 和 PEG800 中溶 解度最高，分別為 166.28、72.37 mg/mL。基于結(jié)果， 最終選擇蓖麻油和三乙酸甘油酯作為油相，PEG400 和 PEG800 作為助乳化劑進(jìn)一步用于處方的篩選。分別取對(duì)照品溶液，甲醇稀 釋配制成質(zhì)量濃度分別為 6、15、30、60、150、300 μg/mL 的系列槲皮素對(duì)照品溶液。在“2.2.1”項(xiàng)色 譜條件下進(jìn)樣測(cè)定。以進(jìn)樣量為橫坐標(biāo)（X），峰面 積為縱坐標(biāo)（Y）進(jìn)行線性回歸，得回歸方程 Y＝ 23.546 X＋2.343 1，R 2＝0.999 1，線性范圍為 6～ 300 μg/mL。